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Succès de la formulation : comment les fournisseurs d'excipients permettent la mise au point de thérapies avancées liées au GLP-1

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Découvrez le rôle des excipients dans les thérapies au GLP-1 et comment ils soutiennent les traitements innovants contre l'obésité.

L'obésité est devenue l'un des problèmes de santé mondiaux les plus urgents du 21e siècle. L'Organisation mondiale de la santé (OMS) la considère comme une crise de santé publique importante en raison de son lien étroit avec des problèmes de santé chroniques tels que le diabète de type 2, les maladies cardiovasculaires et certains types de cancer. Il est alarmant de constater que la prévalence mondiale de l'obésité a presque doublé depuis 1990, avec environ une personne sur huit désormais touchée. En réponse à cette épidémie croissante, les agonistes des récepteurs du peptide de type glucagon-1 (GLP-1) sont devenus une classe de médicaments transformatrice. Les agonistes des récepteurs du GLP-1 agissent en modulant l'appétit , en ralentissant la vidange gastrique et en augmentant la production d'insuline , offrant ainsi une approche multidimensionnelle pour la gestion du poids et la santé métabolique.

Défi
Malgré les promesses cliniques des agonistes des récepteurs du GLP-1, plusieurs obstacles continuent de limiter leur adoption généralisée et leur efficacité à long terme. Les principaux défis sont les suivants :

  • Voie d'administration : La plupart des traitements au GLP-1 sont administrés par injection, nécessitant des doses fréquentes et impliquant des « aiguilles » susceptibles de dissuader le patient de suivre le traitement.
  • Effets secondaires gastro-intestinaux : Les nausées, les vomissements et les diarrhées sont courants et ont un impact sur la tolérabilité et l'acceptabilité.
  • Pharmacocinétique : Une absorption faible et irrégulière, en particulier par voie orale, peut compromettre efficacité.
  • Coût : Les coûts de traitement élevés limitent l'accès, en particulier dans les milieux aux ressources limitées.

Ces les limites soulignent la nécessité de stratégies de développement pharmaceutique innovantes qui améliorent l'expérience des patients, améliorent les résultats thérapeutiques et réduisent la charge de santé.

Excipients utilisés dans les médicaments contenant le GLP-1

Les excipients jouent un rôle essentiel dans la formulation des agonistes des récepteurs du GLP-1 injectables et oraux. Ils ne sont pas pharmacologiquement actifs en eux-mêmes, mais ils sont essentiels pour :

  • Stabiliser le principe actif (par exemple, des peptides tels que le sémaglutide ou le liraglutide) et prolonger la durée de conservation du produit améliorent indirectement la stabilité
  • Améliorer la biodisponibilité (solubilité et absorption)
  • Contrôler des profils de libération bien définis
  • Améliorer la tolérabilité, augmenter l'observance du traitement et l'acceptation

Dans formulations injectables, les excipients courants incluent :

  • Les agents tampons (par exemple, les tampons phosphatés) pour maintenir le pH
  • Les conservateurs (par exemple, le phénol) pour empêcher la croissance microbienne
  • Stabilisants (par exemple, les polysorbates) pour protéger l'intégrité des peptides

Dans formulations orales, le choix des excipients est plus critique car les peptides doivent être protégés de la dégradation enzymatique dans le tractus gastro-intestinal. Les choix d'excipients oraux peuvent inclure :

  • Améliorateurs de perméation (par exemple, SNAC — N- [8- (2-hydroxybenzoyl) amino] caprylate de sodium)
  • Enrobages entériques pour retarder la libération jusqu'à atteindre l'intestin
  • Agents mucoadhésifs pour prolonger le temps de contact avec les sites d'absorption

Solutions possibles

Pour surmonter les limites actuelles et améliorer les résultats pour les patients, plusieurs stratégies prometteuses sont à l'étude :

  1. Technologies d'administration orale : Les progrès de la science des excipients permettent de développer des formulations orales de GLP-1 qui améliorent la biodisponibilité et éliminent le besoin d'injections.
  2. Injectables à action prolongée : Les formulations à libération prolongée utilisant des polymères biodégradables ou des microsphères peuvent réduire la fréquence des doses à une fois par mois ou plus.
  3. Autres voies d'administration : Les systèmes d'administration intranasale, transdermique et sublinguale sont à l'étude pour contourner la dégradation gastro-intestinale et améliorer la commodité.
  4. Stratégies de réduction des coûts : Développement de biosimilaires, amélioration des procédés de fabrication et partenariats stratégiques peut contribuer à réduire les coûts de production et à élargir l'accès des patients.
  5. Personnalisé approches de formulation : L'adaptation des combinaisons d'excipients en fonction de facteurs spécifiques au patient (par exemple, tolérance gastro-intestinale, profil métabolique) pourrait optimiser l'efficacité et atténuer les effets secondaires.

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Références :
1. Kim, D.-H. et J.-E. Kim. « Progrès récents dans les formulations orales de GLP-1. » Journal d'investigation pharmaceutique, vol. 55, n° 3, 2025, pages 215 à 230. SpringerLink, https://link.springer.com/article/10.1007/s40005-025-00762-6.2 .
Dumont, A. et coll. « Formulation à base de lipides dans des capsules entériques personnalisées pour l'administration de GLP-1. » Conférence européenne de pharmacologie, juillet 2025. Excipients pharmaceutiques, https://www.pharmaexcipients.com/wp-content/uploads/2025/07/Lipid-Based-Formulation-in.pdf.3 .
Jung, H. et coll. « La formulation orale du GLP-1RA et son évaluation préclinique. » Diabète, vol. 74, supplément 1, 2025, p. 766-P. Association américaine du diabète, https://diabetesjournals.org/diabetes/article/74/Supplement_1/766-P/160042/766-P-GLP-1RA-Oral-Formulation-and-Its-Preclinical.4
. Altasciences. Développement de médicaments GLP-1 : défis et opportunités. Livre blanc, novembre 2024, https://www.altasciences.com/sites/default/files/2024-11/The-Altascientist-issue-42-GLP-1-Drug-Development.pdf.5
. Pharmacopée des États-Unis. « Étalons de référence GLP-1. » USP Biologics, 2025, https://www.usp.org/biologics/peptides/glp1s.6 .
Xu, Y., Drucker, D.J., Traverso, G. et Beloqui, A. « Molécules innovantes et technologies d'administration pour les thérapies GLP-1 ». Endocrine Reviews, Oxford Academic, 2025, https://academic.oup.com/edrv/advance-article/doi/10.1210/endrev/bnaf027/8221663.
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