Tablet met gereguleerde afgifte van canagliflozine en metforminehydrochloride

Volgens de Wereldgezondheidsorganisatie leven wereldwijd meer dan 800 miljoen volwassenen met diabetes. Nu de exclusiviteiten van octrooien op innovatieve combinatietherapieën vervallen, staan producenten van generieke geneesmiddelen onder toenemende druk om therapeutisch equivalente formuleringen te ontwikkelen die consistente farmacokinetische profielen behouden en tegelijkertijd complexe formuleringsproblemen het hoofd kunnen bieden. De dubbellaagse tablettechnologie is uitgegroeid tot een strategisch platform voor het leveren van combinatietherapieën, met name op het gebied van de behandeling van stofwisselingsziekten. Deze aanpak maakt de gelijktijdige toediening mogelijk van API's met verschillende afgifteprofielen of chemische onverenigbaarheden binnen een enkele doseringsvorm, waardoor de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd en de pilbelasting wordt verminderd.

Canagliflozine en metforminehydrochloride worden geleverd in de vorm van een dubbellaagse tablet die canagliflozine met onmiddellijke afgifte (IR) en metforminehydrochloride met verlengde afgifte (ER) bevat en is geïndiceerd om, in combinatie met voeding en lichaamsbeweging, de glykemische controle te verbeteren in volwassenen met diabetes mellitus type 2.

De belangrijkste uitdaging bij de formulering bij de ontwikkeling van een De robuuste IR/ER dubbellaagse dosering zorgt voor pH-onafhankelijke afgiftekarakteristieken en zorgt voor een consistente 24-uurs blootstelling aan geneesmiddelen .

Het ontwikkelingsteam van ons Pharmaceutical Technical Center (PTC) in Shanghai was betrokken bij verschillende ontwikkelingsactiviteiten, waaronder reverse engineering van het referentieproduct, ontwikkeling van analytische methoden en ontwerp van prototypeformuleringen. De prestaties van het prototype werden geëvalueerd in drie biorelevante oplossingsmedia en uitgedaagd door middel van door alcohol geïnduceerde dosisdumpingonderzoeken om de robuustheid van de formulering te beoordelen. Tegelijkertijd werden gedetailleerde formulerings- en procesrisicobeoordelingen uitgevoerd om de kritieke materiaalkenmerken (CMA's) en kritieke procesparameters (CPP's) te identificeren die het meest waarschijnlijk van invloed zijn op de productprestaties, kwaliteit en produceerbaarheid.

Ideaal voor ontwikkelaars van generieke geneesmiddelen die de markttoegang willen versnellen , combineert formuleringsexpertise, op risico gebaseerde ontwikkelingsstrategieën en toegang tot alle belangrijke formuleringscomponenten, waardoor snellere besluitvorming, minder ontwikkelingsinspanningen en een gestroomlijnde pad naar commercialisering.